Son mécanisme d'action n'est pas entièrement compris et n'est pas le même que celui des amphétamines. Bien que le modafinil puisse être efficace aux fins pour lesquelles il est destiné, nous ne pouvons faire aucune allégation de santé ni promettre des avantages spécifiques pour la santé. Il est disponible sous forme de solution ophtalmique, de spray nasal et de comprimé à prendre par voie orale. L'approbation par la FDA des États-Unis pour Modafinil était pour le traitement de l'insomnie primaire modérée à sévère, pour améliorer l'éveil et diminuer la somnolence chez les travailleurs postés, et pour gérer la somnolence associée à l'apnée obstructive du sommeil. Le modafinil agit pour augmenter l'éveil, améliorer l'attention et améliorer les capacités cognitives. La FDA a initialement approuvé son utilisation comme traitement de la narcolepsie en 1998. D'autres différences incluent un indice thérapeutique plus élevé, une durée plus longue et un potentiel d'abus plus faible par rapport à l'amphétamine. Le modafinil peut provoquer des hallucinations, des sentiments d'euphorie et un sentiment de bien-être chez les utilisateurs. Il est peu soluble dans le chlorure de méthylène (40 mg/100 ml). Modafinil est autorisé à être utilisé dans plus de soixante-dix pays, dont le Japon, la Nouvelle-Zélande, l'Australie et l'Afrique du Sud. Le modafinil est un inhibiteur très puissant et spécifique de la recapture de la noradrénaline. C'est un inhibiteur réversible et non compétitif des protéines de transport de la dopamine et de la noradrénaline, qui modulent la transmission à travers la synapse et ont été impliquées dans le sommeil. Il est pris par voie orale et ne se présente pas sous forme injectable. Le modafinil a été décrit pour la première fois en 1972 comme une substance chimique de la classe nootropique. Il augmente l'énergie, la vigilance et la concentration et peut être pris pendant l'éveil ou pendant le sommeil.
Les dosages habituels sont de 200 à 400 mg, et 400 mg est préféré. Comme toutes les substances racémiques, elles sont puissantes, mais seul le dextro-modafinil stimule davantage les récepteurs de la dopamine, de sorte que la plupart des études se concentrent sur le dextro-modafinil. Cela peut être dangereux pour les personnes ayant des problèmes de santé et, avec certains médicaments ou stimulants, cela peut mettre la vie en danger. Le modafinil est un stimulant neuropsychiatrique utilisé pour traiter les troubles du sommeil liés au travail posté, la narcolepsie et l'apnée obstructive du sommeil. Cela empêche le cerveau de s'endormir, ce qui signifie qu'il n'est pas fatigué. Le modafinil a d'abord été étudié pour son potentiel d'amélioration de l'éveil des personnes souffrant de privation de sommeil dans les années 1970. Le modafinil améliore également l'activité de la dopamine dans un certain nombre de zones du cerveau. Il a été suggéré que le Modafinil provoque une augmentation de l'éveil en bloquant la recapture de la dopamine dans la synapse, favorisant la neurotransmission de la dopamine. La posologie, la fréquence et la durée du traitement ont été déterminées dans chaque étude individuelle. Le modafinil est une prodrogue qui est rapidement déméthylée dans le foie en d-modafinil qui est la forme active. Le modafinil semble fonctionner en modifiant la façon dont la dopamine interagit avec le cerveau. La dose est de 200 à 400 mg deux fois par jour. La plupart des études ont porté sur les travailleurs postés. Dans une autre expérience, Jouvet et ses collègues ont découvert qu'une seule dose de 400 mg de modafinil améliorait les performances sur deux tests cognitifs distincts, mais l'effet s'est estompé après quelques jours. Plus précisément, il augmente l'activité dans une partie du cerveau appelée locus coeruleus. Le modafinil a été approuvé par la FDA en 1998, uniquement pour l'indication de la narcolepsie, bien qu'une annonce concernant cette approbation ait été faite en 1992 lorsque le médicament était à un stade de développement.
Le modafinil est un dérivé de la phénéthylamine avec des actions in vitro qui imitent les agents stimulants et favorisant l'éveil. Le modafinil semble agir en agissant sur la dopamine et en modulant les zones du cerveau impliquées dans le cycle du sommeil. Alternativement, le médicament peut être pris 6 heures avant une situation de stress élevé pour lutter contre l'excitation adrénergique, comme un examen. Il est généralement bien toléré et a généralement peu d'effets secondaires. Une plus grande vigilance est requise lors de l'utilisation du modafinil, en particulier lors de la conduite d'un véhicule. Le modafinil augmente les niveaux cérébraux d'AMPc, un autre messager chimique qui aide à déclencher la libération de neurotransmetteurs cérébraux. Le modafinil est disponible sous forme de comprimé de 1 à 100 mg et de formulation à libération prolongée (SR) de 50 à 400 mg. De plus, l'efficacité du médicament semble être de courte durée. En tant que condition, une somnolence diurne excessive peut être causée par l'apnée du sommeil, la narcolepsie et des changements dans les rythmes circadiens du corps. Le médicament peut être initié à faible dose et augmenté au besoin. Le modafinil est environ 50 % plus puissant que le composant dextroamphétamine du médicament racémique Adderall. C'est un stimulant non amphétamine qui stimule les récepteurs de la dopamine D2 dans le cortex cérébral. Le modafinil est un stimulant sélectif du système nerveux central, qui agit comme un agoniste partiel au niveau du récepteur de l'histamine H1, inversant également les effets des antagonistes cholinergiques centraux. Des études ont montré que le modafinil n'a aucune interaction avec l'alcool. Les effets secondaires graves comprennent l'anaphylaxie, le syndrome de Stevens-Johnson, les hallucinations et les douleurs thoraciques. Le modafinil semble exercer ses effets dans le cerveau en augmentant la fonction de la dopamine dans le noyau accumbens, qui est généralement élevée chez les personnes atteintes de TDAH.
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