Le modafinil a été testé pour la première fois en 1973 sur la moelle épinière et les neurones de grenouilles isolées. Les revues les plus récentes ont suggéré qu'il pourrait offrir des avantages potentiels en tant qu'aide à la perte de poids. Le modafinil est une substance synthétique fabriquée en France par la société française Sigma-Tau. La directive au public est d'avoir une dose de modafinil prise dans les quatre heures avant l'heure du coucher. Le modafinil est également utilisé pour traiter le décalage horaire sévère et d'autres symptômes de perturbation du rythme circadien tels que les troubles du sommeil liés au travail posté. Il est également utilisé pour traiter l'hypersomnie idiopathique et les troubles du sommeil liés au travail posté. C'est le sel chlorhydrate de modafinil HCl. Il est approuvé par la Food and Drug Administration (FDA) pour le traitement de la somnolence diurne excessive associée à la narcolepsie et aux troubles du travail posté et est indiqué pour le traitement de l'insomnie primaire chronique chez les adultes. Des recherches supplémentaires sont nécessaires sur l'utilisation appropriée à long terme du modafinil à cet égard. Ce n'est pas une amphétamine et n'a pas de propriétés stimulantes en soi. La demi-vie plasmatique est augmentée à environ 18 heures avec une dose de 400 mg, et l'aire sous la courbe concentration plasmatique-temps reste presque constante sur une période de 24 heures et augmente linéairement avec la dose. Il est plutôt converti en desméthyl-modafinil (N-desméthylmodafinil) par l'action du cytochrome P450, et probablement aussi du CYP2D6. La question de savoir si cela peut être fait en toute sécurité est une source d'enquête et de recherche en cours. Dans une étude contrôlée randomisée, des patients atteints de narcolepsie ont été traités avec du modafinil 500 mg, ou avec un placebo. Son poids moléculaire est de 364,47 g/mol. Il doit être tenu hors de portée des enfants et des animaux domestiques.
L'effet de l'utilisation chez les personnes souffrant d'arythmie ou d'hypertension importante, ou chez celles ayant des antécédents d'insuffisance cardiaque est inconnu. Le modafinil est également utilisé pour traiter la somnolence excessive associée à des conditions qui affectent l'éveil, telles que la somnolence diurne excessive chez les personnes atteintes de la maladie de Parkinson et la somnolence excessive chez les personnes souffrant d'apnée obstructive du sommeil qui ont utilisé la pression positive continue (PPC) pour traiter leur apnée obstructive du sommeil. Le modafinil 100 mg est disponible en comprimés de 20 mg, tandis que le modafinil 200 mg est disponible en comprimés de 40 mg. Il agit en augmentant les niveaux du neurotransmetteur noradrénaline (NA) dans le cerveau. En améliorant l'éveil, le modafinil réduit le besoin de sommeil. Les effets secondaires courants comprennent les maux de tête, la dysfonction érectile et la congestion nasale. D. En mai 2013, il n'y a aucune preuve d'utilisation récréative du modafinil et, par conséquent, il s'agit d'un médicament délivré uniquement sur ordonnance. Les voies les plus susceptibles d'être impliquées sont le cortex préfrontal, les systèmes noradrénergique et gamma-aminobutyrique (GABA) et le système endocannabinoïde. Certaines études de recherche bien conçues ont fourni des preuves que le modafinil peut améliorer la réponse d'éveil à un médicament comme le méthylphénidate. Le modafinil est un analogue du neurotransmetteur aminoéthanol (N-AET) et a un mécanisme d'action similaire à celui d'autres inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO) tels que la phénelzine et la tranylcypromine. Le modafinil diffère du modafinil d'une manière qui le rend approprié pour une utilisation dans le traitement de divers troubles du système nerveux central. Bien que les patients atteints de troubles liés à l'usage de cocaïne et de trouble déficitaire de l'attention avec hyperactivité (TDAH) aient des taux d'insomnie plus élevés, l'utilisation de modafinil ne semble pas affecter les taux de consommation de cocaïne ou de consommation de drogues illicites ou de dépendance.
Il agit comme un inhibiteur de la recapture de la dopamine, bloquant la recapture de la dopamine par le transporteur de la dopamine (DAT), et inhibe également faiblement la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline. Dès les années 1960, Jouvet notait que le modafinil stimulait sélectivement et puissamment le cortex préfrontal médial chez le chat et observait qu'il provoquait une réduction de la durée et augmentait la durée des épisodes de sommeil. Chez les individus normaux, la stimulation des récepteurs D1 est liée à l'activation du « système de réponse de récompense » et à la stimulation subséquente des émotions. Les effets secondaires comprennent des nausées, des maux de tête, de l'insomnie, des étourdissements et une sensation de nervosité ou d'anxiété. Les études sont mitigées sur son efficacité et il n'est pas recommandé chez les personnes souffrant d'apnée du sommeil, de maladie rénale ou hépatique. Le modafinil doit être utilisé avec prudence chez les personnes qui prennent des médicaments pour réduire la tension artérielle, car il existe un risque que la dose doive être réduite en raison d'une diminution soudaine et rapide de la tension artérielle. L'ensemble de la chaîne d'approvisionnement de leurs produits Modafinil Tablet est soigneusement planifiée, conçue et mise en œuvre pour assurer l'exécution des commandes à temps. Il est similaire à l'amphétamine, une drogue d'une classe différente. Une première étude clinique portant sur des personnes qui utilisaient du modafinil pour gérer leur somnolence excessive due à la narcolepsie a montré que le médicament améliorait la fonction cognitive ainsi que la vigilance diurne. En raison de l'innocuité incertaine des doses plus élevées, la plupart des études se sont concentrées sur les doses inférieures à 400 mg, bien qu'une étude utilisant 400 mg ait rapporté qu'il ne s'agissait « pas d'un traitement sûr chez les adultes en raison des effets secondaires sur le SNC.
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