Le modafinil est un stimulant puissant qui est principalement utilisé pour le traitement des troubles du sommeil, y compris la narcolepsie et la somnolence diurne excessive. Il est indiqué pour améliorer la vigilance diurne chez les personnes souffrant de somnolence diurne excessive due à la narcolepsie. Il en résulte une attention et une vigilance accrues. Aux États-Unis, le Modafinil a été approuvé sous le nom de marque Provigil par CNS Stimulant Products. La forme de comprimé pelliculé de modafinil est généralement prise deux fois par jour. Le modafinil augmente la disponibilité de ces deux produits chimiques en inhibant certaines enzymes, les empêchant de décomposer la dopamine et la noradrénaline. De rares réactions dermatologiques graves peuvent survenir chez les personnes présentant des prédispositions génétiques et plus fréquemment chez les patients pédiatriques. Les symptômes comprennent le bâillement et l'assombrissement de la vision. Le modafinil pour adolescents, enfants et adultes est généralement pris sans tenir compte de la nourriture, mais un comprimé par jour peut être mieux pris avec de la nourriture. Il agit également en augmentant la dopamine. Il a également été démontré que le modafinil a une plus grande affinité pour le DAT que l'amphétamine. Le modafinil n'est pas recommandé chez les personnes ayant des antécédents de psychose ou d'arythmie. Il a été démontré qu'il le faisait en modifiant le transporteur de recapture de la dopamine. Avec des doses plus élevées, ainsi que les personnes souffrant de troubles psychologiques ou d'une prédisposition génétique, des symptômes psychotiques et des hallucinations peuvent survenir. Il est disponible en comprimés de 100 mg, 200 mg, 400 mg et 600 mg ainsi qu'en comprimé. Pour toutes ces utilisations, le Modafinil est considéré comme ayant des niveaux élevés de nécessité médicale en raison de la nature de la maladie. Un effet sur l'amélioration de l'activité cérébrale pendant l'éveil a été observé depuis les années 1950, mais le médicament commercial n'a été approuvé pour un usage médical que depuis 1998.
Modafinil est disponible sans ordonnance et se présente sous forme générique et de marque. Le modafinil a été testé dans plusieurs essais randomisés, en double aveugle et contrôlés par placebo pour étudier son utilisation en tant que prétendu activateur cognitif. Le médicament peut améliorer la vigilance, la concentration et les performances ; cependant, il a été lié à des problèmes liés à la consommation d'alcool et à l'usage médical de la marijuana. Il a été suggéré que l'augmentation de l'éveil est le résultat direct de ses effets stimulants. Cependant, la principale préoccupation des fabricants de médicaments est l'adhésion des patients. Ceux-ci comprennent une diminution de l'absorption de dopamine par le neurone présynaptique qui réduit l'inhibition en aval par la dopamine. Le modafinil est en grande partie excrété par les reins, avec presque aucune accumulation après administration répétée. Le traitement de la narcolepsie avec le modafinil a également été utilisé avec succès pour l'apnée obstructive du sommeil. Le modafinil est un dérivé de la triazolopyridine appartenant à la classe des médicaments psychostimulants, dopaminergiques et activateurs d'éveil. Modafinil est utilisé médicalement jusqu'à 6 mois à la fois et ne doit pas être combiné avec de l'alcool ou d'autres stimulants. Cependant, la qualité des études n'est pas très élevée et elles n'avaient généralement pas de groupe témoin placebo. Il agit en stimulant deux sous-types de récepteurs du transporteur de la dopamine (DAT) : le sous-type DAT1, responsable de la régulation de l'activité de la dopamine dans le cerveau, et le sous-type DAT2, qui permet à la dopamine de sortir des neurones. Le modafinil est également disponible en comprimés de 200 mg (vendus sous le nom de Provigil entre autres) et en formulations de modafinil/hydroxyde d'aluminium, de modafinil/placebo et de modafinil/benzoate de sodium (pour éviter une mauvaise utilisation par les patients).
Il est généralement administré sous forme de régime quotidien. Il n'a pas été rapporté qu'il provoque des effets secondaires graves tels que des symptômes psychotiques, autres que des réactions allergiques pouvant mettre la vie en danger. Une revue publiée dans l'American Journal of Medicine en 2010 est l'une des études qui suggère que le Modafinil augmente les performances diurnes. Des études ont suggéré que le modafinil a une plus grande efficacité dans le traitement de la somnolence excessive associée au travail posté que les médicaments plus anciens alors disponibles et dans le traitement de la somnolence associée à l'apnée du sommeil. Le modafinil est un analogue structurel de l'amphétamine, son utilisation comme stimulant faisant l'objet de débats. Les premières études précliniques ont montré que le mécanisme d'action du modafinil était similaire à celui de l'amphétamine. Une autre revue de 2013 de 19 études publiées a révélé que la forme la plus étudiée de modafinil, 100 mg de chlorhydrate de modafinil ou de sulfate de modafinil, était efficace pour améliorer les performances dans plusieurs tests cognitifs. Le modafinil est indiqué pour le traitement de la narcolepsie, des troubles du sommeil liés au travail posté et de l'apnée obstructive du sommeil. Certains utilisateurs peuvent avoir besoin d'augmenter leur dose au fil du temps, jusqu'à deux ou trois fois. Il est recommandé de ne pas prendre plus de deux doses de modafinil par période de 24 heures, car une tolérance peut survenir. Il agit sur la même zone du cerveau que la caféine. Il est généralement pris deux ou trois fois par jour. Les participants ont été répartis au hasard pour recevoir soit le traitement médicamenteux, soit un placebo. Cependant, une méta-analyse de 2005 de 48 études contrôlées randomisées comparant un placebo au modafinil a révélé qu'il était plus efficace que le placebo pour améliorer la cognition.
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