Le modafinil a été développé à l'origine dans les années 1970 par le neuroscientifique français Michel Jouvet et les laboratoires Lafon, pour traiter la narcolepsie, qui est un trouble neurologique caractérisé par une somnolence incontrôlée, une diminution de la durée du sommeil et des épisodes de paralysie du sommeil. Le modafinil est utilisé pour traiter la narcolepsie depuis les années 1980. Le modafinil augmente également les niveaux d'activité diurne chez les patients narcoleptiques en favorisant l'éveil pendant le sommeil. La dose la plus faible avec le plus d'avantages est l'extrémité inférieure des doses habituelles recommandées. Le modafinil contient un ingrédient appelé alprazolam (l'alprazolam est l'ingrédient actif de certains somnifères sous les noms de marque Serax, Sérovia et Xanax). Le modafinil peut également réduire l'influence de la mélatonine, une hormone sécrétée par la glande pinéale la nuit. Le modafinil est un stimulant sélectif et équilibré du système nerveux central. Le modafinil est utilisé pour le traitement de la narcolepsie et de l'apnée du sommeil. C'est un stimulant du système nerveux central qui augmente la vigilance et l'éveil de l'utilisateur. De plus, 42 % ont déclaré avoir utilisé le modafinil principalement ou parfois pour étudier et prendre des notes pendant les cours, 42 % ont déclaré avoir utilisé le modafinil principalement ou parfois pour étudier après les cours, et 43 % ont déclaré avoir utilisé le modafinil principalement ou parfois pour étudier des devoirs et des examens. Il est parfois utilisé avec le médicament apparenté armodafinil et est lui-même l'ingrédient actif des médicaments stimulants armodafinil et adrafinil. La dose initiale recommandée pour les troubles du sommeil est de 200 mg pris le soir, tandis que la dose initiale suggérée pour le stimulant diurne est de 100 mg deux fois par jour, pris sans nourriture. Le médicament doit être pris au moins 12 heures avant le coucher et peut être pris jusqu'à 3 heures après le réveil.
Des études montrent que le modafinil est une alternative sûre et bien tolérée aux médicaments stimulants utilisés pour traiter la somnolence diurne excessive. Depuis les années 1990, il est utilisé comme aide ergogénique pour l'amélioration des performances des individus en bonne santé, en particulier pour ceux qui travaillent en travail posté. Il est recommandé de prendre les doses avant le coucher, et il peut être pris avec ou sans nourriture. Le modafinil a une activité sur les récepteurs de la sérotonine (5-HT1A), mais c'est aussi un ligand du récepteur 1 associé aux traces d'amines (TAAR1). Le modafinil a été approuvé en France pour le traitement des troubles du sommeil liés au travail posté et de la somnolence diurne excessive associée à la narcolepsie. La Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis classe le modafinil comme un médicament NSF non étayé par les données disponibles, ce qui signifie qu'il ne doit être utilisé que dans le cadre d'une stratégie d'évaluation et d'atténuation des risques (REMS) pour contrôler les risques associés au médicament. Le modafinil a été approuvé par la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis en octobre 1998, et c'était le premier traitement de la maladie. Le modafinil est un stimulant à action centrale avec des effets favorisant l'éveil et neuroprotecteurs, et a été développé par la société pharmaceutique française Biotrial. Bien qu'il ne soit pas approuvé par la FDA pour une utilisation en tant qu'amplificateur cognitif, le médicament est utilisé depuis au moins deux décennies hors AMM. Dans une étude, les chercheurs ont trouvé une réponse d'éveil constante au modafinil chez les personnes atteintes de la maladie de Parkinson, bien que cela n'ait été observé que chez une minorité des personnes ayant participé à l'étude. On pense qu'il est efficace chez les enfants et les adolescents.
À l'heure actuelle, le Modafinil est prescrit de manière générique aux États-Unis et en vente libre dans d'autres pays. On pense qu'il inhibe les voies induisant le sommeil. Le nombre nécessaire à traiter pour les personnes qui devaient prendre au moins quatre pilules pour s'endormir était de 17. Le modafinil ne convient pas aux personnes ayant subi un infarctus du myocarde au cours des 6 derniers mois ou à une personne souffrant d'hypertrophie ventriculaire gauche. Le modafinil, avec un effet approximativement équivalent au méthylphénidate, est commercialisé en Europe sous le nom de Provigil, Osmotic-Release Modafinil et aux États-Unis sous le nom d'Adrafinil. Un effet secondaire que l'on pense se produire chez environ 15% des patients qui utilisent Modafinil est le picotement des yeux. Il est prescrit comme traitement de la somnolence due à la narcolepsie, des troubles du sommeil liés au travail posté et de l'apnée obstructive du sommeil. Il a une courte demi-vie de 2 à 4 heures, ce qui suggère que les doses doivent être prises à au moins deux à trois heures d'intervalle. Jouvet et Lafon l'ont décrit pour la première fois dans la revue Nature en 1972. Le modafinil est métabolisé en déméthylmodafinil, qui est métabolisé en déméthylmodafinil et méthylmodafinil, et en 2-benzyl-N,N-diéthyl-3-hydroxypipéridine. Le modafinil est vendu sans ordonnance et est disponible en doses de 50 mg, 100 mg et 200 mg. Le stimulant modafinil est un stimulant du système nerveux central (SNC) avec une structure chimique et un mécanisme d'action similaires à ceux de l'amphétamine mais avec un profil pharmacocinétique différent. Le modafinil est utilisé pour traiter les symptômes de somnolence excessive associés à la narcolepsie et aux troubles du sommeil liés au travail posté, ainsi que dans certains cas d'apnée obstructive du sommeil (AOS). Une dose typique est de 400 milligrammes pris le matin, mais cela peut varier d'un patient à l'autre et d'une situation d'utilisation à l'autre.
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