On rapporte qu'il a une plus longue durée d'action, pouvant durer jusqu'à dix heures. Le modafinil s'est avéré sans danger pour les enfants et a des effets similaires à ceux du nom de marque Provigil chez les jeunes adultes. À cet égard, le modafinil est similaire au méthylphénidate ou à l'amantadine, qui sont également des stimulants du SNC. Le modafinil doit être pris soit 30 minutes avant le début du quart de travail, soit 4 heures avant la fin du quart de travail. Le médicament agit en bloquant la recapture de la noradrénaline et de la dopamine dans les neurones du système nerveux. Il n'a pas encore été approuvé pour une utilisation en Australie. Dans le cortex, la dopamine est généralement associée à la mémoire de travail et à la motivation, tandis que la dopamine dans le striatum est associée aux récompenses, aux comportements addictifs et aux comportements naturels axés sur les récompenses. Il agit en augmentant les effets des neurotransmetteurs favorisant l'éveil, tels que l'orexine, dans le cerveau, ce qui augmente la vigilance. Il a été conçu pour comparer les étudiants qui ont reçu une dose de 500 mg de modafinil par rapport à ceux qui ont reçu un placebo. Le modafinil peut être pris à tout moment de la journée et produit le même niveau de vigilance que la caféine. L'efficacité du modafinil dans le traitement de la dépression n'a été reconnue que récemment, en particulier dans la dépression associée à l'apnée du sommeil. Lundbeck, qui est une multinationale danoise qui recherche, développe, produit et commercialise des médicaments sur ordonnance. Il s'agit d'une poudre cristalline blanche à blanc cassé, d'un poids moléculaire de 226,5. Parfois, cela apportera une sensation apaisante, ce qui peut être utile lorsque vous essayez de rester éveillé. Il amène le cerveau à libérer davantage de ces substances de la même manière que l'amphétamine et d'autres stimulants.
Il affecte la dopamine dans le cortex cérébral et l'hippocampe. Dans une étude chez l'homme, le modafinil a augmenté la durée du sommeil non paradoxal et diminué la durée du sommeil paradoxal. Dans une étude randomisée, en double aveugle et contrôlée par placebo, 350 patients atteints de narcolepsie ont été randomisés pour recevoir un placebo ou du modafinil 100 mg une fois par jour le matin pendant 2 semaines. Contrairement à la plupart des autres médicaments de cette liste, il peut être pris à tout moment de la journée et n'a aucun effet secondaire évident. Une étude comparant les profils pharmacocinétiques du modafinil 400 mg avec la caféine 200 mg chez des sujets sains et chez des patients souffrant d'insuffisance cardiaque, n'a démontré aucune différence significative entre les deux médicaments. Dans ce trouble, le système nerveux n'est pas assez alerte pour s'endormir et les gens s'endorment constamment même lorsqu'ils ne sont pas éveillés. La molécule inactive est le sulfure. Il a été utilisé pour améliorer les performances dans des domaines hautement compétitifs tels que le service militaire, l'athlétisme, les affaires et les soins infirmiers. Il n'est pas recommandé de l'utiliser chez les personnes incapables de dormir la nuit ou qui ont des difficultés à dormir pendant la journée. Le modafinil s'est avéré sélectif pour le système dopaminergique et n'affecte que légèrement les autres systèmes de neurotransmetteurs et la libération d'histamine. Le modafinil, ou modalert, est un stimulant sur ordonnance, en particulier un modulateur sélectif du système nerveux central au niveau du récepteur GABAA/récepteur des benzodiazépines. Les National Institutes of Health des États-Unis considèrent le modafinil comme une alternative sans tabac aux stimulants tels que les amphétamines ou le méthylphénidate pour les personnes souffrant de narcolepsie. Le modafinil est contre-indiqué chez les patients souffrant d'hypertension artérielle sévère et incontrôlable.
Le modafinil présente une similitude d'environ 80 % avec les amphétamines. Le modafinil agit via le SNC en interagissant avec les récepteurs dopaminergiques D2. Il est rapidement et largement absorbé par le tractus gastro-intestinal et présente une pharmacocinétique linéaire. Cela peut entraîner des événements indésirables. Les symptômes comprennent des palpitations, des étourdissements et une baisse de la fréquence cardiaque. Le modafinil a été développé dans les années 1970 par Michel Jouvet et ses collègues de l'Université de Strasbourg en France, qui ont découvert qu'un certain nombre d'agonistes des récepteurs de la 5-hydroxytryptamine (5-HT) avaient des effets sur le SNC et réduisaient la somnolence. Les pilules sont blanches et portent une grande impression "100". Ces résultats suggèrent que le modafinil favorise l'éveil en activant soit Krb soit Ppar alpha, tous deux membres de la superfamille des récepteurs nucléaires. La dose maximale (200 mg) est prise en une fois par jour. Il n'est pas disponible en tant que médicament générique en Europe. Il peut également augmenter la tension artérielle et la glycémie. Le médicament agit sur le SNC pour améliorer l'éveil, augmenter l'attention, prévenir la fatigue et améliorer l'humeur et la cognition. Le modafinil est administré par voie orale et atteint généralement la circulation sanguine rapidement et à des concentrations élevées. Le modafinil est lié à un certain nombre d'autres substances, notamment l'alpidem, l'armodafinil, le conivaptan, le flurazépam, la lofexidine, l'oxilofrine et la soibaxine. L'ingrédient actif du modafinil est Modalert 500 ou modafenil. Le modafinil stimule le système d'éveil, y compris l'éveil du sommeil, ainsi que le système de récompense/motivation par la libération de dopamine. Le modafinil, un stimulant du SNC, est utilisé pour traiter la somnolence diurne excessive (EDS), la fatigue excessive ou la somnolence associée à la narcolepsie. Le modafinil affecte les neurotransmetteurs cérébraux et est considéré comme un agent sélectif favorisant l'éveil.
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