Le modafinil est utilisé pour traiter la narcolepsie depuis les années 1980. Pour cette raison, le modafinil n'est pas recommandé pour les personnes souffrant d'insuffisance hépatique grave. La dose la plus faible avec le plus d'avantages est l'extrémité inférieure des doses habituelles recommandées. Le modafinil est un stimulant sélectif et équilibré du système nerveux central. Le modafinil est un solide cristallin blanc à blanc cassé et est pratiquement insoluble dans l'eau. Le modafinil augmente également les niveaux d'activité diurne chez les patients narcoleptiques en favorisant l'éveil pendant le sommeil. Le modafinil était le médicament sur ordonnance le plus vendu en Europe en 2017 et 2018. Le modafinil contient un ingrédient appelé alprazolam (l'alprazolam est l'ingrédient actif de certains somnifères sous les noms de marque Serax, Sérovia et Xanax). Le modafinil est un stimulant du système nerveux central qui affecte le système dopaminergique. Il est parfois utilisé avec le médicament apparenté armodafinil et est lui-même l'ingrédient actif des médicaments stimulants armodafinil et adrafinil. Le médicament doit être pris au moins 12 heures avant le coucher et peut être pris jusqu'à 3 heures après le réveil. Le modafinil peut également réduire l'influence de la mélatonine, une hormone sécrétée par la glande pinéale la nuit. Il peut provoquer des effets secondaires dangereux, alors utilisez-le avec précaution. La somnolence peut entraîner une mauvaise concentration ou une sensation de somnolence pendant la journée. Le système mésocortical est impliqué dans la régulation de l'éveil par le cerveau. La dose initiale recommandée pour les troubles du sommeil est de 200 mg pris le soir, tandis que la dose initiale suggérée pour le stimulant diurne est de 100 mg deux fois par jour, pris sans nourriture. C'est un stimulant du système nerveux central qui augmente la vigilance et l'éveil de l'utilisateur. Par exemple, il pourrait être pris le matin, puis en début d'après-midi, puis avant le coucher.
L'augmentation de la dopamine extracellulaire entraîne une activité accrue des neurones du système dopaminergique, et en particulier des neurones dopés du noyau accumbens, qui sous-tend les centres de récompense et de motivation du cerveau. On suppose que l'effet anxiogène du modafinil est cohérent avec l'observation clinique selon laquelle des doses de modafinil sont administrées alors que le sujet est éveillé et à un faible niveau d'éveil. Ses formulations nasales sont utilisées pour traiter la somnolence ou la perte de concentration chez les personnes ayant des difficultés à avaler. Le modafinil a largement remplacé les stimulants d'ancienne génération pour le traitement de la narcolepsie et des travailleurs postés. L'excrétion moyenne est de 75 % dans les urines et de 24 % dans les fèces. Diverses études ont rapporté une sensation commune de lenteur ou d'atonie suite à l'utilisation du modafinil. Le modafinil contient la structure chimique de la phénéthylamine et le centre chiral en position 3 de la molécule. Le récepteur 5-HT1B a été identifié dans le cerveau de la souris et pourrait être responsable des effets thérapeutiques du modafinil sur la somnolence. Le médicament est utilisé pour améliorer l'éveil des personnes ayant des centres de sommeil hyperactifs dans leur cerveau. Le modafinil est un puissant stimulant du SNC avec relativement peu d'effet électrocardiographique (ECG). Le modafinil a un début d'action très rapide et doit être pris dans les 60 minutes à 90 minutes avant le coucher. C'est un agent favorisant l'éveil et il n'y a donc pas de différence significative entre le modafinil et l'amphétamine. Les personnes qui prennent du modafinil sont plus alertes et éprouvent moins de somnolence qu'avant de prendre le médicament. Il a une couleur jaune à brun-orangé (blanc cassé), avec un goût désagréable et est amer. Cela bloque les récepteurs de l'adénosine qui sont responsables du sommeil.
Le modafinil peut être utilisé pendant une période allant jusqu'à trois mois et peut être pris à tout moment de la journée. Jouvet et Lafon l'ont décrit pour la première fois dans la revue Nature en 1972. On pense qu'il inhibe les voies induisant le sommeil. Certains utilisateurs rapportent un effet « semblable à du verre » qui produit une sensation d'éveil ou de vigilance quasi continue. Il est prescrit comme traitement de la somnolence due à la narcolepsie, des troubles du sommeil liés au travail posté et de l'apnée obstructive du sommeil. Il a une courte demi-vie de 2 à 4 heures, ce qui suggère que les doses doivent être prises à au moins deux à trois heures d'intervalle. À l'heure actuelle, le Modafinil est prescrit de manière générique aux États-Unis et en vente libre dans d'autres pays. Le modafinil est vendu sans ordonnance et est disponible en doses de 50 mg, 100 mg et 200 mg. On rapporte qu'il s'agit d'un traitement efficace pour les personnes souffrant de troubles du sommeil liés au travail posté et celles qui sont exposées à certains niveaux de travail posté en association avec d'autres antidépresseurs. Le modafinil est utilisé pour traiter les symptômes de somnolence excessive associés à la narcolepsie et aux troubles du sommeil liés au travail posté, ainsi que dans certains cas d'apnée obstructive du sommeil (AOS). Le modafinil est un stimulant du système nerveux central (SNC). Un effet secondaire que l'on pense se produire chez environ 15% des patients qui utilisent Modafinil est le picotement des yeux. Le nombre nécessaire à traiter pour les personnes qui devaient prendre au moins quatre pilules pour s'endormir était de 17. Le stimulant modafinil est un stimulant du système nerveux central (SNC) avec une structure chimique et un mécanisme d'action similaires à ceux de l'amphétamine mais avec un profil pharmacocinétique différent.
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