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L'orexine centrale aide au réveil, tandis que l'histamine signale au corps de rester éveillé. Il est disponible aux États-Unis en vente libre, en tant que médicament en vente libre. Il est suggéré que la posologie soit titrée lentement pour éviter la somnolence ou d'autres effets secondaires. Le modafinil est vendu depuis 1989 dans plus de 100 pays. C'est un médicament à action centrale qui augmente l'éveil en améliorant les actions de l'adénosine, un neurotransmetteur dans le cerveau. Le modafinil est un mélange racémique de deux énantiomères, le (R)-modafinil et le (S)-modafinil, tous deux stimulants. Des essais cliniques ont montré que le modafinil, sous sa forme posologique de 200 à 400 mg, réduisait jusqu'à 75 % la somnolence chez les patients narcoleptiques. Dans les essais cliniques, les doses maximales étaient généralement de 400 à 600 mg par jour, en particulier lors d'une perte de poids intensive. Le modafinil serait également capable de relancer quelqu'un qui a arrêté à cause des effets secondaires des stimulants. Ces réactions sont souvent liées au médicament avec lequel Modafinil a été administré. Le modafinil est facilement absorbé après administration orale et les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes en 1 à 2 heures. Le modafinil a été décrit pour la première fois par Wakelin et al. Pour un éveil optimal, il est important d'éviter les siestes et de prendre la dose dans un environnement très calme pour minimiser le nombre de personnes que vous pouvez déranger. Bien qu'il ait été utilisé hors AMM comme prétendu activateur cognitif pour améliorer l'éveil dans des études animales et humaines, la recherche sur son efficacité pour cette utilisation n'est pas concluante. Dans la rue, la drogue peut être mélangée à une autre substance afin d'aider la personne à éviter d'être détectée. La durée de ses effets est généralement de 2 à 3 heures. Le nom signifie "pilule d'éveil" en français et est dérivé du latin modare (réveiller).

Il peut être pris en tant que médicament autonome ou utilisé avec d'autres médicaments pour traiter différentes conditions. Il a subi plusieurs changements d'approbation par la FDA, avant de finalement recevoir l'approbation pour l'insomnie et les troubles du sommeil du travail posté en 1999 et pour la narcolepsie en 2011. Le modafinil favorise l'éveil en augmentant la libération et l'occupation des récepteurs dopaminergiques dans le cerveau, ce qui entraîne à son tour une augmentation de la neurotransmission de la dopamine. C'est également un substrat des transporteurs de médicaments P-glycoprotéine (P-gp) et protéine de résistance au cancer du sein (BCRP). Le médicament est efficace à des doses aussi faibles que 100 mg et la durée d'action est maximale à 200 mg. Le modafinil est un médicament d'ordonnance disponible pour traiter trois troubles du sommeil : l'insomnie, les troubles du sommeil liés au travail posté et la narcolepsie. Il agit en améliorant divers neurotransmetteurs (molécules signal qui déclenchent des messages entre le cerveau et d'autres parties du corps) impliqués dans le cycle veille-sommeil dans le cerveau. Cela peut être un problème pour les personnes qui prennent Modafinil comme somnifère. Avant d'utiliser Modafinil, informez votre médecin ou votre pharmacien si vous y êtes allergique; ou à d'autres stimulants comme les amphétamines ; ou si vous avez d'autres allergies. Lorsqu'il est pris par voie orale, le modafinil agit en inhibant la libération de dopamine dans le cerveau, ce qui entraîne une augmentation de l'éveil. Les effets peuvent durer plusieurs jours. Le modafinil est un stimulant qui a été utilisé pour aider à améliorer la fonction cérébrale chez les personnes ayant des habitudes de sommeil inadéquates. Les doses pour les autres conditions étaient de 200 mg ou 400 mg par jour. Cependant, des recherches approfondies sur l'homme ne corroborent pas ces affirmations. L'efficacité du médicament pour l'amélioration cognitive n'a pas été prouvée.

Le mode d'emploi avertit l'utilisateur de ne pas consommer ce médicament dans les 36 heures suivant un épisode maniaque, ou dans les quatre heures suivant un épisode hypomaniaque. Le modafinil stimule les récepteurs du système adénosine du cerveau de la même manière que l'Adderall et le Ritalin. C'est un isomère structurel de la D-amphétamine et un analogue du méthylphénidate. Des stimulants du SNC, tels que les amphétamines, le méthylphénidate (Ritalin) et la mirtazapine (Remeron) sont disponibles pour traiter les symptômes de la narcolepsie ; Le modafinil n'entre pas dans cette catégorie car il peut aider à la somnolence d'autres causes. Il est également vendu sous les marques Provigil et LevoFEMALE. Le modafinil a été initialement introduit pour le traitement de la narcolepsie en France en 1994 et aux États-Unis en 1998. Des études sur des rats ont montré que le modafinil peut inhiber l'enzyme monoamine oxydase A. Cephalon et plus tard Sunovion ont été acquis par Shire en 2014, qui a ensuite été acquis par Biotie Therapuetics en 2016. L'élimination est principalement hépatique et se fait par plusieurs voies. Il est appliqué sous forme de comprimé oral. Selon les informations sur les interactions médicamenteuses de Drugs. Il est classé comme substance contrôlée dans la plupart des pays ; cependant, aux États-Unis, il s'agit d'un médicament délivré uniquement sur ordonnance. Modafinil Générique est un sel de dextroamphétamine (cis-1,2,3,4,4a,5,6,7-octahydro-1,4-méthanonaphtalène-2-carboxamide, sel disodique) du composé organique N,N-diéthyl- 2-[2-(2-éthyl-4-méthyl-1-oxo-1H-imidazole-5-yl)éthylamino]benzoate. La pharmacologie du modafinil est décrite dans un modèle de son mécanisme d'action moléculaire et est discutée ci-dessous. Le modafinil doit être pris au moins 4 heures avant les contraceptifs oraux. Une méta-analyse d'essais contrôlés en double aveugle sur le modafinil pour le traitement de la somnolence diurne a révélé que les deux tiers des personnes ont signalé une amélioration de l'éveil, avec environ deux fois plus de personnes ne présentant aucune amélioration ou même une aggravation des symptômes. Le nom chimique du modafinil est (2R,4R)-4-(diphénylméthyl)-1-[(diphénylméthyl)oxy]pipéridine.

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