Les formes les plus courantes de modafinil sont les comprimés sublinguaux et le spray nasal, qui sont commercialisés sous le nom de CPD (Controlled-Powder Dispersion) ou CR (Cephalon’s Registered) et qui agissent en 30 à 90 minutes. On pense que le modafinil augmente la quantité de certains types de cellules cérébrales, appelées cellules de choline acétyltransférase. Le modafinil est un médicament délivré sur ordonnance et doit être utilisé sous surveillance médicale étroite. En 1991, il a été approuvé par la FDA pour le traitement de la somnolence excessive chez les personnes atteintes de narcolepsie. Plus précisément, le modafinil fonctionne en augmentant le nombre de récepteurs de la dopamine D-1 dans le cerveau du cortex frontal (parties frontales du cerveau), qui sont des zones clés du cerveau associées à l'éveil. Afin de commercialiser leur produit, les fabricants de Provigil ont dû fournir des informations sur ce que c'est, comment cela fonctionne et comment il est produit. Un effet secondaire courant du modafinil est de se sentir plus alerte ou énergique après son utilisation. Le modafinil est généralement pris 100 à 200 mg par voie orale le matin, deux à trois heures avant le réveil requis. Le modafinil contient un mélange de plusieurs ingrédients pharmaceutiques actifs, dont la caféine, la dextroamphétamine, la thébaïne et l'isoleucine. Son nom chimique est 2-[(diphénylméthyl)sulfinyl]acétamide et sa formule structurale est : Certains effets secondaires du modafinil sont énumérés ci-dessous. Le modafinil diffère des amphétamines en ce qu'il n'affecte pas de manière significative la libération des neurotransmetteurs en stimulant la pompe de recapture dans les neurones. De nombreuses personnes souffrant du syndrome du travail posté ne jurent que par le Modafinil. Il appartient au groupe de médicaments appelés stimulants, qui comprend l'amphétamine et la méthamphétamine. De nombreuses recherches indiquent que ces génériques ne sont pas fiables à long terme et produisent des avantages avec des effets secondaires inattendus.
Les symptômes comprennent des épisodes de sommeil irrésistibles au cours desquels le patient s'endort sans avertissement. Le modafinil est un agent non amphétamine, non barbiturique et non opioïde. Si le modafinil est ingéré à jeun, les concentrations du médicament peuvent être plus élevées que s'il est pris avec de la nourriture. Modafinil contient un mélange racémique de deux énantiomères (DL-modafinil et D-modafinil). Il peut également agir via les récepteurs de l'adénosine A3, impliqués dans la régulation de l'attention. On ne sait pas si Modafinil peut être efficace pour la dépression résistante au traitement. Le modafinil est généralement bien toléré. On pense également que le modafinil induit l'éveil en modifiant les voies de la mélatonine et de l'histamine. Dans une étude publiée en 1997, l'activation des récepteurs de l'adénosine A2 dans le cerveau s'est avérée être l'un des mécanismes par lesquels les effets de type stimulant du modafinil sont médiés. Les effets du modafinil sont maximisés après environ 90 minutes et diminuent après six heures. Le modafinil augmente la concentration de noradrénaline et de dopamine dans le cortex frontal, augmente l'acétylcholine et sa concentration dans les ganglions de la base. Le modafinil n'inhibe pas le métabolisme de la caféine ou de la théophylline. Ses effets secondaires sont généralement bien tolérés. Il a été démontré que le modafinil augmente l'attention, la vigilance et les performances cognitives. Le modafinil a été prescrit à plusieurs personnes pour aider leur attention, leur éveil et leur concentration pendant des périodes prolongées d'inactivité ou des changements fréquents de devoir. Au lieu de cela, une autre société française, Boehringer Ingelheim, a repris la distribution du médicament. Le modafinil est un médicament qui fait partie d'une classe de médicaments appelés agents favorisant l'éveil. Le modafinil doit être administré avec de la nourriture pour éviter les troubles gastro-intestinaux.
Le modafinil a une demi-vie d'élimination relativement courte (trois à cinq heures) et est efficacement éliminé dans l'urine et les fèces sous forme de modafinil inchangé. Il est disponible en gélules de 100 mg, 200 mg, 300 mg, 400 mg et 800 mg. La somnolence diurne associée au modafinil n'est pas associée à une augmentation des effets secondaires psychotiques ou d'autres effets secondaires médiés par le SNC, tels qu'une aggravation de l'humeur et d'autres symptômes de dépression. L'ingrédient actif est le chlorhydrate de phényl-éthyl propanolamine, également connu sous le nom de chlorhydrate de (R)-2-(benzo[d]azépin-2-yl)-N,N-diéthylpropaneamine (déprényl). Cependant, plusieurs effets secondaires graves peuvent survenir, il est donc conseillé de souscrire une assurance avant de commencer le traitement. La dose recommandée est de 200 à 400 mg ; cependant, il est recommandé d'essayer d'abord une dose plus faible et d'augmenter uniquement en réponse à la somnolence. Il a été approuvé par la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis pour traiter la somnolence excessive due à la narcolepsie et aux troubles du sommeil liés au travail posté, bien que les preuves qu'il le fasse soient mitigées. Son mode d'action n'est pas clair. Il a été utilisé pour traiter le TDAH chez l'adulte, où il est aussi parfois utilisé pour traiter les problèmes d'attention, les problèmes de comportement ou d'humeur et le manque de concentration de ceux qui souffrent de narcolepsie. Le modafinil a une affinité pour les récepteurs des benzodiazépines avec une valeur IC50 d'environ 1,4 µM. Ces neurotransmetteurs nous aident à rester éveillés en gardant le cerveau alerte, en particulier lorsque nous sommes impliqués dans des activités qui nécessitent de la concentration ou de l'éveil. Il est distribué dans plusieurs tissus du corps. Les autres agents de cette classe comprennent le modafinil, le bupropion (Wellbutrin) et l'amantadine (Symmetrel). Dans la narcolepsie, l'apparition d'une somnolence excessive est généralement progressive. Ils ont ensuite été observés jusqu'au lendemain matin, lorsqu'ils ont déclaré se sentir rafraîchis.
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