Il s'agit également d'un médicament délivré sur ordonnance dans la majeure partie de l'Europe et est disponible pour une utilisation hors AMM en tant qu'amplificateur cognitif depuis plus de 20 ans. Environ un tiers de la dose est métabolisé par le cytochrome P450 et le reste est excrété principalement dans les fèces. Les effets secondaires rares et graves peuvent inclure l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, ainsi que des hallucinations chez les personnes ayant des antécédents de psychose. Les effets secondaires les plus courants sont une augmentation du rythme cardiaque, une augmentation de la pression artérielle et une diminution de la pression artérielle. Le modafinil agit en augmentant la disponibilité de la dopamine, un neurotransmetteur naturel de l'éveil. La dose initiale recommandée est de 100 à 200 mg. Le modafinil a été initialement testé comme traitement possible de la maladie de Parkinson, mais s'est avéré inutile. Le chlorhydrate de modafinil est la seule version approuvée par la FDA. Le modafinil agit sur des récepteurs spécifiques qui se trouvent de manière dense dans l'hypothalamus du cerveau. C'est un stimulant du système nerveux central qui agit en augmentant l'éveil, en améliorant l'attention et la concentration, en réduisant la fatigue et en améliorant l'humeur. Provigil peut être acheté en vente libre sans ordonnance aux États-Unis. Même s'il existe peu de données disponibles sur son innocuité et son efficacité, de nombreux utilisateurs hors AMM signalent qu'il améliore la vigilance et l'attention pendant la journée sans provoquer d'effets secondaires. Le modafinil agit en modulant la dopamine dans le cerveau. Le modafinil peut également augmenter le flux sanguin vers le cerveau. D'autre part, on pense que le modafinil-S a des effets biologiques différents et qu'il est à peu près aussi efficace que le méthylphénidate. Cela améliore la mémoire et l'attention et réduit l'oubli, ce qui donne aux gens plus d'énergie et de clarté.
Le modafinil est vendu sous le nom de marque Provigil aux États-Unis depuis 2001. Bien que dans certains cas, il ait été utilisé hors AMM chez les enfants, les données sur l'utilisation chez les enfants sont très limitées. Il est également disponible en tant que médicament générique. Le modafinil est métabolisé par le foie via l'hydroxylation de la position méta de la fraction benzylamine dans le modafinil. Le modafinil a peu d'effet sur la somnolence due à d'autres causes, telles que la dépression majeure. On dit que le modafinil agit sélectivement sur les transporteurs de recapture de la dopamine qui accélèrent les neurones à sérotonine vers les neurones inhibiteurs du cerveau. Chez les adultes en bonne santé sans troubles du sommeil, l'effet favorisant l'éveil du modafinil culmine généralement deux heures après l'administration et se prolonge jusqu'à sept à neuf heures. L'administration de modafinil à la dernière minute avant le début d'un quart de travail peut aider à accélérer l'apparition de ses effets. Deux doses sont disponibles pour les personnes qui ont besoin de ce médicament : 200 mg et 100 mg. Le modafinil est un stimulant du système nerveux et n'a pas de potentiel de dépendance significatif lorsqu'il est pris dans le but normal d'améliorer la vigilance diurne. Il y a peu de preuves de danger lorsqu'il est utilisé tel que prescrit. Beaucoup trouvent que le meilleur résultat se produit en le prenant trois fois par jour, séparés de 3 à 5 heures. Les effets du modafinil ne sont pas clairs. Si vous n'avez jamais pris de modafinil, ne le prenez pas plus de deux jours consécutifs. Le modafinil est un stimulant du système nerveux central (SNC). Le modafinil a été utilisé comme activateur cognitif, dans lequel il est utilisé comme substance favorisant l'éveil. Il a été développé en consultant le pharmacologue français Michel Jouvet et synthétisé par la société pharmaceutique française Lafon Laboratories comme traitement pour les personnes atteintes de narcolepsie.
Des effets secondaires dermatologiques rares peuvent survenir chez les personnes ayant une prédisposition génétique. Des effets secondaires tels que l'insomnie et les sautes d'humeur peuvent apparaître et s'aggraver si le médicament est pris avec des aliments riches en glucides. Le modafinil a un profil de liaison aux récepteurs distinct (par rapport à d'autres stimulants) et n'inhibe pas la recapture de la 5-HT ou de la NE. Le modafinil doit être évité chez les personnes souffrant d'hyperthyroïdie, d'insuffisance hépatique ou rénale, d'ischémie myocardique ou d'arythmie. Le médicament a un poids moléculaire de 284,31 et se présente sous la forme d'un mélange racémique d'un énantiomère [R-(+)]- et [S-(-)]. Il n'altère pas non plus la mémoire, la concentration ou la motricité. Certains rapports ont montré que le modafinil peut améliorer la concentration chez les personnes atteintes de trouble déficitaire de l'attention avec hyperactivité (TDAH), mais cela n'a pas été confirmé par d'autres recherches. Cependant, il existe des risques supplémentaires et des effets secondaires qui peuvent survenir avec Modafinil. Les patients peuvent prendre le médicament pendant des jours consécutifs pour maximiser l'efficacité du traitement. Le modafinil s'est avéré utile pour traiter la narcolepsie lorsqu'il est pris le soir avant d'aller dormir. Il n'est pas recommandé chez les personnes souffrant d'arythmie, d'hypertension artérielle importante ou d'hypertrophie ventriculaire gauche. Puisqu'il le fait en modifiant les constituants chimiques du cerveau, ce médicament est considéré comme dépourvu de potentiel d'abus. En termes de pharmacocinétique, le modafinil est facilement absorbé par le tractus gastro-intestinal, atteint sa concentration maximale en deux heures et sa biodisponibilité est supérieure à 50 %. Le modafinil peut être utilisé à des doses plus faibles pour atténuer les effets secondaires. Il a été approuvé pour un usage médical aux États-Unis en 1998, sous la marque Provigil. Le modafinil se prend par voie orale.
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